Фармакокинетика
Принимается внутрь, в ЖКТ декстрометорфан полностью всасывается. Уже спустя 2 часа в плазме крови определяется максимальная концентрация препарата. Он проходит биотрансформацию в гепатоцитах. Около 45% декстрометорфан выводится почками.
Взаимодействие
Препараты содержащие декстрометорфан
— Парацетамол ДМ. В его состав вошли декстрометорфан и парацетамол. Это комбинированное средство одновременно оказывает противокашлевое, жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее влияние. Назначается при ОРВИ и гриппе.
— Туссин Плюс. Это сироп, в состав которого вошли декстрометорфан и гвайфенезин. Такая комбинация оказывает противокашлевое, отхаркивающее и муколитическое действие. Обычно назначают при заболеваниях, которые сопровождаются кашлем.
— Фервекс. В него вошли: декстрометорфан, парацетамол и кислота аскорбиновая. Препарат эффективен в отношении сухого кашля, имеет жаропонижающий и анальгетический эффект. Назначается при ОРВИ и сухом кашле.
Декстрометорфан цена
В аптеках можно приобрести декстрометорфан без рецепта врача по вполне доступной цене. Как правило, многие отдают предпочтение комбинированным препаратам, в состав которых входит декстрометорфан (Туссин Плюс около 200 рублей…)
Декстрометорфан отзывы
— Болею довольно часто, как только где-то продуло, сразу начинаю кашлять и пускать сопли. Симптомы хорошо снимает Тусин Плюс и Фервекс. Уже через несколько дней чувствую себя замечательно!
Структурная формула
Фармакология
Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.
Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в т.ч. возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).
Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.
Передозировка
Лечение: ИВЛ , симптоматическая терапия.
Особые указания
Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество ЛС , чем назначено врачом.
При пропуске дозы необходимо принять ее как можно скорее. Если близится время приема следующей дозы, пропущенную принимать не следует: удваивать дозу недопустимо.
Фармакологическая группа веществ Гвайфенезин + Декстрометорфан
- Противокашлевые средства в комбинациях
- Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей в комбинациях
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Показания к применению
Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.
Побочные действия
Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.
В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.
Условия хранения
Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.
При беременности и лактации
Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.
Медицинские применения
подавление кашля
Психоневрологические расстройства
В 2016 году ASA выпустила многообещающего исследование с комбинацией декстрометорфан с прегабалина , ацетаминофен и напроксен , который показал снижение послеоперационной интенсивности боли ( упреждающей анальгезии ).
передозировка
Побочные эффекты декстрометорфан в передозировках при дозах от 3 до 10 раз Рекомендуемой терапевтической дозы:
- эйфория
- увеличение энергии
- возросшее доверие
- легкая тошнота
- неугомонность
- бессонница
- говорить быстро
- чувство повышенной прочности
- опаздывающие ученики
- стеклянные глаза
- головокружение
В дозах от 15 до 75 раз Рекомендуемой терапевтической дозы:
- галлюцинаций
- диссоциация
- рвота
- затуманенное зрение
- двойное зрение
- покрасневшие глаза
- опаздывающие ученики
- потение
- лихорадка
- bruxia
- гипотония
- гипертония
- тахикардия
- неглубокие дыхание
- понос
- задержка мочи
- мышечные спазмы
- успокоение
- эйфория
- парестезии
- отключения
- потеря зрения
- неспособность сосредоточиться глаза
- сыпь на коже
- тяжелая itchieness
Фармакология
фармакодинамика
сайт | DXM | ДХО | вид | ссылка |
---|---|---|---|---|
NMDA — (MK-801) |
2,120-8,945 | 486-906 | крысиный | |
σ 1 | 142-652 | 118-481 | крысиный | |
σ 2 | 11,060-22,864 | 11,325-15,582 | крысиный | |
MOR | +1280 Н.Д. |
420 > тысяча |
крысы Human |
|
ДОР | 11500 | 34700 | крысиный | |
KOR | 7000 | 5950 | крысиный | |
SERT | 23-40 | 401-484 | крысиный | |
СЕТЬ | ≥240 | ≥340 | крысиный | |
ДАТ | > 1000 | > 1000 | крысиный | |
5-НТ 1А | > 1000 | > 1000 | крысиный | |
5-НТ 1B / 1D | 61% при 1 мкМ | 54% при 1 мкМ | крысиный | |
5-НТ 2А | > 1000 | > 1000 | крысиный | |
α 1 | > 1000 | > 1000 | крысиный | |
α 2 | 60% при 1 мкМ | > 1000 | крысиный | |
β | > 1000 | 35% при 1 мкМ | крысиный | |
D 2 | > 1000 | > 1000 | крысиный | |
H 1 | > 1000 | 95% при 1 мкМ | крысиный | |
mAChRs | > 1000 | 100% при 1 мкМ | крысиный | |
nAChRs | 700-8,900 ( IC 50 ) |
1,300-29,600 (IC 50 ) |
крысиный | |
VDSCs | > 50000 (IC 50 ) | Северная Дакота | крысиный | |
Значения K я (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом. |
Фармакокинетика
После перорального введения, декстрометорфан быстро всасывается из желудочно — кишечного тракта , где он входит в кровоток и пересекает гематоэнцефалический барьер .
метаболизм
DXM также метаболизируется CYP3A4 . N-деметилирования в основном осуществляется путем CYP3A4, что способствует , по крайней мере , 90% MEM , образованной в качестве основного метаболита ДХМ.
Исследование
Декстрометорфан / Хинидин также расследуются для лечения целого ряда других неврологических и психоневрологических расстройств , кроме псевдобульбарные влияют, например, агитация , связанную с болезнью Альцгеймера и большим депрессивным расстройством .